替硝唑氯化鈉注射液

通用名稱：替硝唑氯化鈉注射液

英文名稱：Tinidazole and Sodium Chloride Injection

漢語拼音：Tixiaozuo lühuana  Zhusheye

【成份】本品主要成份為替硝唑，其化學名稱為2-甲基-1-[2-（乙基磺?；?/span>

乙基]-5-硝基-1H咪唑。其化學結構式為：

 

 

    分子式為：C8H13N3O4S

    分子量：247.28

輔料：注射用水、鹽酸、氫氧化鈉、氯化鈉。

【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

【適應癥】1.本品適用于各種厭氧菌引起的感染，尤適合于胃腸道和女性生

殖系統厭氧菌感染。2.本品用于證實或可能由類桿菌屬、脆弱擬桿菌屬、其它

擬桿菌屬、梭狀芽苞桿菌屬、消化球菌屬、真桿菌、發酵鏈球菌、韋容氏球菌

屬類厭氧菌引起的下列感染：重度口腔感染，如重度冠周炎、重度口腔間隙感

染；敗血癥、鼻竇炎、肺炎、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、腹膜炎及手術傷口感染；

胃腸道和女性生殖系統感染。3.本品可用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲

病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療。4.本品可作為甲硝唑的替代藥用于

幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

【規格】100ml:替硝唑0.4g與氯化鈉0.9g

【用法用量】厭氧菌感染：0.8g，每日一次，靜脈緩慢滴注，一般療程5～

6日，或根據病情決定。

外科預防用藥：總量1.6g，分1次或2次靜滴，第一次手術前2～4小時，第二

次于手術期間或術后12～24小時內滴注。

【不良反應】不良反應少見而輕微，常見的不良反應為惡心，嘔吐，食欲下降，

口腔異味。頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適也有報道。也可出

現中性粒細胞減少，雙硫侖反應及黑尿。

【禁忌】1.對替硝唑及硝基亞硝基烴咪唑衍生物過敏者禁用。

2.血液病患者或有血液病史者禁用。器質性神經疾病患者禁用。

3.妊娠三個月內婦女及哺乳期婦女禁用。

4.12歲以下患者禁用或不宜使用。

【注意事項】1.致癌、致突變：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致

突變作用，但人體中尚未證實。

2.孕婦：本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物試驗發現腹腔給藥對胎仔

具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，

因此孕婦只有具明確指征時才選用本品，但妊娠初3月內不宜應用。

3.本品在乳汁中濃度與血中相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故不

推薦用于授乳婦。若必須用藥，應中斷授乳，并在療程結束后24-28小時方可

重新授乳。

4.老年人由于肝功能減退，應用本品時藥動學有所改變，需監測血藥濃度。

5.對本品或砒咯類藥物有過敏史者，有活動性中樞神經疾病的患者禁用。如療

程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。

6.本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢

驗結果，使其測定值降至零。

7.本品滴注速度宜緩慢，每瓶滴注時間應在80分鐘以上。

8.念珠菌感染者使用本品后癥狀會加重，需同時給抗真菌藥物治療。治療陰道

滴蟲病時需同時治療其性伙伴。

9.滲透壓摩爾濃度應為260~340mOsmol/kg。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物試驗發

現腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和

嚴密的對照觀察，因此孕婦只有具明確指征時才選用本品，但妊娠初3月內不宜

應用。妊娠三個月以上的患者，應充分權衡利弊后慎用或遵醫囑。本品在乳汁

中濃度與血中相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故不推薦用于授乳

婦女。若必須用藥，應中斷授乳，并在療程結束后24~28小時方可重新授乳。

【兒童用藥】12歲以下患者禁用或不宜使用。

【老年用藥】老年人由于肝功能減退，應用本品時藥動力學有所改變，需監

測血藥濃度。

【藥物相互作用】1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，能加強其

作用，引起凝血酶原時間延長。

2.同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物，可加強本品代謝，

使血藥濃度下降，并使苯妥英鈉排泄減慢。

3.同時應用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減緩本品在肝內的代謝

及其排泄，延長本品的血清半衰期，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。

4.本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用患者飲酒后可出現精神癥狀，故2周內應

用雙硫侖者不宜再用本品。

5.本品可干擾氨基轉氨酶和LDH測定結果，可使膽固醇、甘油三酯水平下降。

【藥物過量】本品過量時，應給予對癥治療（支持療法），本品大部分隨尿液

排泄，可增加尿量以加快清除速率。

【藥理毒理】本品對大多數厭氧菌具抗菌作用，抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他

擬桿菌屬、梭桿菌屬、消化球菌和消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌。2～4

mg/L的濃度可抑制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門桿菌對其敏感；對陰道

滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝產物對加得納菌的活性較替硝唑增強。

本品的殺菌機理尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中

起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒，從而作用于細胞的DNA過

程，促使細胞死亡。耐藥菌往往缺乏硝基因而對本品耐藥。本品抗阿米巴

的機制為抑制其氧化還原反應，使原蟲的氮鏈斷裂。

【藥代動力學】一次靜脈滴注0.8g及1.6g血藥峰濃度分別為14～21mg/L及32mg/L。

靜脈每日給藥1g，血藥濃度均可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內的分布廣泛，

在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度，在肝臟、脂肪中的濃

度低，在膽汁、唾液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑的脂溶性有

關。替硝唑可通過血液胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達較高濃度。替硝唑的蛋白

結合率為12%。替硝唑在肝臟代謝，靜脈給藥后約20%～25%以原形從尿中排出。

12%以代謝產物的形式排出。消除（T1/2）為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。

腎功能不全者藥代動力學指標不變，但血透可快速清除替硝唑，故血透后必須

給藥一次。

【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處(不超過20℃)保存。

【包裝】玻璃輸液瓶裝，每瓶裝100ml。

【有效期】24個月。

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部。

【批準文號】國藥準字H20023558