乳酸左氧氟沙星注射液
通用名：乳酸左氧氟沙星注射液
英文名：Levofloxacin Lactate Injection
漢語拼音：Rusuan Zuoyangfushaxing Zhusheye
【成份】本品主要成份為乳酸左氧氟沙星，其化學名稱為：S-（-）-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸乳酸鹽半水合物。
?
分子式：C18H20FN3O4· C3H6O3·1/2H2O
分子量：460.41。
輔料：輔料：注射用水、氯化鈉、EDTA-2Na、鹽酸或氫氧化鈉。
【性狀】本品為淡黃綠色的澄明液體。
【適應癥】本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：
呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；
泌尿系統感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；
生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；
皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
【規格】100ml：0.1g(以左氧氟沙星計)；100ml：0.2g(以左氧氟沙星計)；
【用法用量】靜脈滴注，成人每日400mg，分2次靜滴。滴注時間應大于60分鐘。另外，根據感染的種類及癥狀可適當增減。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至600mg，分2次靜滴。
【不良反應】用藥期間可能出現惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經系統癥狀；皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、瘙癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現一過性肝功能異常，如血轉氨酶增高，血清總膽紅素增高等。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射后血管刺激癥狀等，一般多能耐受，療程結束后多可消失。嚴重和其他重要的不良反應：1.致殘和潛在的不可逆轉的
嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響。2.肌腱病
和肌腱斷裂。3.QT間期延長.4.過敏反應。5.其他嚴重并且有時致命的反應。6.中樞神經系統
的影響。7.艱難梭菌相關性腹瀉。8.周圍神經病變。9.對血糖的干擾。10.光敏感性/光毒性。
在【注意事項】下對以上不良反應進行了詳細說明。心血管系統：QT間期延長、尖端扭轉
型室性心動過速、室性心律失常。中樞神經系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦
慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠、癲癇發作、極少數情況可導致患
者產生自殺的念頭或行動。周圍神經病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼
感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性神經
炎。骨骼肌肉系統：關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無力惡
化。超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應（如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅
斑）、呼吸困難、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、
低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、
過敏性休克。肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。泌尿系統：急性腎功能不全
或腎衰。血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓
性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞減少癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病。
其他：發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。
【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、癲癇患者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】
1、腎功能不全者應減量或慎用。
2、有中樞神經系統疾患者慎用。
3、本制劑僅供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘靜脈滴注速度，滴速過快易引起
靜脈刺激癥狀或中樞神經系統反應。本制劑不宜與其他藥物同瓶（袋）混合靜滴，或在同
一根靜脈輸液管內進行靜滴。
4、致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞
神經系統的影響。使用氟喹諾酮類藥品，已有報告在同一患者的身體不同器官系統同時發
生致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，通常包括：肌腱炎，肌腱斷裂，關節痛，肌痛，
周圍神經病變和中樞神經系統反應（幻覺，焦慮，抑郁，失眠，嚴重頭痛和錯亂）。這些
不良反應可發生在使用乳酸左氧氟沙星注射液后數小時至數周。任何年齡段的患者，之前
沒有相關風險因素，均有報告發生這些不良反應。
5、肌腱病和肌腱斷裂。氟喹諾酮類藥品，會使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風險
增加。這種不良反應最常發生在跟腱，跟腱斷裂可能需要手術修復。也有報告在肩、手部、
肱二頭肌、拇指和其他肌腱點出現肌腱炎和肌腱斷裂。肌腱炎和肌腱斷裂可發生在開始使
用乳酸左氧氟沙星注射液后數小時或數天，或結束治療后幾個月。肌腱炎和肌腱斷裂可雙
側發生。這種風險在60歲以上老年患者，服用皮質類固醇藥品患者及腎臟、心臟或肺移植
手術的患者中進一步增加。除了年齡和使用皮質類固醇的因素外，另可獨立增加肌腱斷裂
風險的因素包括劇烈的體力活動，腎功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如類風濕關節炎。肌
腱炎和肌腱斷裂也發生在沒有上述風險因素的使用氟喹諾酮類藥品的患者中。肌腱斷裂可
發生在治療過程中或治療結束后；也有報告在治療結束數月后發生肌腱斷裂。在患者發生
肌腱疼痛、腫脹、炎癥或斷裂后，應停止使用本品。在出現肌腱炎或肌腱斷裂的跡象后，
應建議患者休息，并與醫生聯系，換用非喹諾酮類藥品。有肌腱疾病病史或發生過肌腱炎
和肌腱斷裂的患者應避免使用氟喹諾酮類藥品。
6、重癥肌無力加重。氟喹諾酮類藥品，有神經肌肉阻斷活性，可能加劇重癥肌無力患者的
肌無力癥狀。上市后的嚴重不良事件，包括死亡和需要通氣支持，以及重癥肌無力患者與
使用氟喹諾酮類藥品相關?；加兄匕Y肌無力的患者應避免使用乳酸左氧氟沙星注射液。
7、QT間期延長。某些氟喹諾酮類藥品可以使心電圖的QT間期延長，少數患者可以出現心
律失常。上市后監測期間自發報告接受氟喹諾酮類藥品治療的患者出現尖端扭轉型室速的
情況罕見。已知QT間期延長的患者、未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因
胺）和Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥品的患者應避免使用乳酸左氧氟沙星注射
液。老年患者更容易受藥品相關的QT間期的影響。
8、過敏反應。使用氟喹諾酮類藥品，已報告發生嚴重的過敏反應。一些患者在第一次給藥
后即發生，有些反應可伴隨有心血管系統衰竭、喪失意識、刺痛、咽或面部水腫、呼吸困
難、蕁麻疹、瘙癢等。嚴重的過敏反應需要腎上腺素緊急治療。乳酸左氧氟沙星注射液應
在第一次出現皮疹或其他任何過敏跡象時停止使用。必要時可進行輸氧，靜脈注射類固醇，
氣道管理，包括插管等措施。
9、其他嚴重并且可能致命的反應。使用氟喹諾酮類藥品，已有出現其他嚴重并且可能致命
的事件報告。這些事件中有些是由于過敏，有些則病因不明。這些事件可能是重度的，通
常發生在多劑量給藥后。臨床表現可包括以下的一個或多個癥狀：發熱、皮疹、嚴重的皮
膚反應（例如，中毒性表皮壞死松解癥，Stevens-Johnson綜合征）；血管炎；關節痛；肌
痛；血清??；過敏性肺炎；間質性腎炎；急性腎功能不全或腎衰竭；肝炎、黃疸、急性肝
壞死或肝功能衰竭；貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血；血小板減少癥，包括血栓
性血小板減少性紫癜；白細胞減少癥；粒細胞缺乏癥；全血細胞減少癥和/或其他血液學異
常。應在第一次出現皮疹、黃疸或任何其他過敏表現時立即停藥并且采取措施。
10、中樞神經系統的影響。使用氟喹諾酮類藥品，包括乳酸左氧氟沙星注射液，已有
報告會使中樞神經系統不良反應增加的風險，包括驚厥和顱內壓增高（含假性腦瘤）以
及中毒引起的精神病。使用氟喹諾酮類藥品可能會導致中樞神經系統反應包括焦躁、激
動、失眠、焦慮、噩夢、偏執狂、頭暈、錯亂、震顫、幻覺、抑郁和自殺想法或行為。
這些反應可能發生在首次用藥后。如果這些反應發生在患者使用乳酸左氧氟沙星注射液時
，應停止給藥并采取適當的措施。與所有的氟喹諾酮類藥品一樣，已知或懷疑有中樞神經
系統疾病的患者（如嚴重的腦動脈硬化、癲癇）或存在其他風險因素的患者（如有發作傾
向或發作閾值降低）應在獲益超過風險時使用乳酸左氧氟沙星注射液。
11、周圍神經病變。已有報告患者使用氟喹諾酮類藥品，產生罕見的感覺或感覺運動性軸
索神經病，影響小和/或大的軸索，致皮膚感覺異常、感覺遲鈍、觸物痛感和衰弱。對于某
些患者，癥狀可能在乳酸左氧氟沙星注射液用藥后很快發生并且可能是不可逆的。如果患
者出現外周神經病變癥狀，包括疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力，或其他感覺，包
括輕觸覺、痛覺、溫覺、位置覺和振動覺的變化，應立即停藥。有周圍神經病變病史的患
者應避免使用氟喹諾酮類抗生素。
12、艱難梭菌相關性腹瀉。幾乎所有的抗菌藥品均出現過艱難梭菌相關性腹瀉（CDAD）
的報告，包括乳酸左氧氟沙星注射液，嚴重程度從輕度腹瀉至嚴重結腸炎?？咕幤分委?/span>
使結腸的正常菌群改變，從而導致艱難梭菌過度生長。艱難梭菌產生的毒素A和B，是艱難
梭菌相關性腹瀉的原因。高毒性的梭菌引起的發病率和死亡率均升高，這些感染抗菌治療
無效，并可能需要結腸切除術。在接受抗生素治療后，出現腹瀉均應考慮CDAD的可能性。
因為CDAD可能發生在使用抗菌藥品治療后兩個月，因此仔細詢問病史是必要的。如果懷
疑或證實艱難梭菌相關性腹瀉，可能需要停止目前使用的不針對艱難梭菌的抗生素。應適
當補充液體和電解質，補充蛋白質，采用針對艱難梭菌的抗生素治療，出現臨床指征時應
進行手術評價。
13、對血糖的干擾。曾有氟喹諾酮類抗生素引起血糖紊亂（如癥狀性高血糖和低血糖）的
報道，這種情況多發生于同時口服降糖藥（如優降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病
患者。因此對于此類患者，建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受乳酸左氧氟
沙星注射液治療時出現低血糖反應，應立即停藥并采取適當的治療措施。
14、光敏感性/光毒性。在使用氟喹諾酮類抗生素后暴露于陽光或紫外線照射下，會發生中
度至嚴重的光敏性/光毒性反應，后者可能表現過度的曬傷反應（例如燒灼感、紅斑、水泡
、滲出、水腫），常出現在暴露于光的部位（通常是頸部的“V”型區域、前臂伸肌表面、
手的背部）。因此，應該避免過度暴露于光源下。發生光毒性反應時應停藥。
15、性病患者治療時，應進行梅毒血清學檢查，以免耽誤對梅毒的治療。
16、使用前請詳細檢查，如發現封口松動 ，藥液混濁，瓶身或瓶口有細微破裂，藥液中有
異物等切勿使用。
17、本品一經使用，即有空氣進入，剩余藥液切勿貯藏再用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1． 因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。
2． 因藥物經乳汁排瀉，所以哺乳婦女禁用。如必須服用本藥，應暫停哺乳。
【兒童用藥】在動物實驗（幼犬、幼成犬、幼鼠）中發現本品對承重關節有異常損傷，故18歲以下的患者禁用。
【老年用藥】本品主要經腎臟排瀉（參見“藥代動力學”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現持續高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量慎重給藥。
【藥物相互作用】
1.本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液中使用。
2.本品與苯丙酸、聯苯丁酮酸類、非甾體類消炎鎮痛藥合用，有引發抽搐的可能，應避免合用。
3.避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。
4.與華法林或其衍生物同時應用時，應監測凝血酶原時間或其它凝血試驗。
5.與口服降血糖藥同時使用時可能會引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。
【藥物過量】喹諾酮類藥物過量時，可出現以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急救措施及解毒藥（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排瀉；（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；（3）對癥療法：抽搐時應反復投以安定靜脈注射液；（4）重癥：可考慮進行血液透析。
【藥理毒性】
藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶）的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理作用
重復給藥毒性：大鼠連續4周經口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重減輕和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH值升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響：幼年和3～4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未明顯影響。
光毒性：采用長波長紫外線（320～400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。
【藥代動力學】國內健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4計)，滴注時間為1小時，血藥峰濃度（Cmax）為3.40(2.8～4.0)μg/ml，12小時后血藥濃度為0.55(0.3～0.7) μg/ml，消除相半衰期（T1/2β）約為5.2小時,清除率(CL)約11.2L/h。尚缺乏靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人體藥代動力學資料。
國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似（見表）。
左氧氟沙星300mg靜注（n=8）和（n=12）后
藥代動力學參數的平均值
________________________________________________________________
給藥 Cmax AUC(0～24) T(1/2) 腎清除率
途徑 (μg /ml) (μgh. / ml) （ h） (ml/min)
_____________________________________________________________________________
靜注 6.27 20.73 6.28 145.55
口服 4.04 22.62 6.48 162.80
[AUC(0～48)]
________________________________________________________________
多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注,共6天)其血藥濃度于24～48小時達穩態。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg / ml，表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48小時內，尿中原型藥排出量約占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。
【貯藏】遮光，密閉，在陰涼(不超過20℃)干燥處保存。
【包裝】玻璃輸液瓶裝，每瓶裝100ml。
【有效期】24個月。
【執行標準】中國藥典2000年版2004年增補本及《中國藥典》2015年版四部
【批準文號】 國藥準字H20054674 ；國藥準字H20054675
