利巴韋林葡萄糖注射液

通用名：利巴韋林葡萄糖注射液

英文名：Ribavirin and Glucose Injection

漢語拼音：Libaweilin Putaotang Zhusheye

【成份】本品主要成份為:利巴韋林。其化學名稱為：

1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺。

分子式：C8H12N4O5

分子量：244.21

輔料:注射用水、葡萄糖、鹽酸或氫氧化鈉。

【性狀】本品為無色的澄明液體。

【適應癥】抗病毒藥。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎和支氣管炎。

【規格】100ml：利巴韋林0.2g與葡萄糖5g

【用法用量】緩慢靜脈滴注。成人一日500～1000mg，分兩次，療程3～7天，或遵

醫囑。每次滴注時間在20分鐘以上。

【不良反應】利巴韋林最主要的毒性是溶血性貧血，在口服治療后最初1～2周內

出現血紅蛋白下降、紅細胞下降、白細胞下降，其中約10%病人可能伴隨心肺方面

副作用。治療前后及治療中應頻繁監測血紅蛋白,有地中海貧血、鐮刀細胞貧血患者

不推薦使用本品。有胰腺炎癥狀或明確有胰腺炎患者不可使用本品。已經有報道伴

隨有貧血的患者服用本品可引起致命或非致命的心肌損害，故具有心臟病史或明顯

心臟病癥狀患者不可使用本品。如使用本品出現任何心臟病惡化癥狀，應立即停藥

給予相應治療。在使用利巴韋林的臨床試驗中（包括口服制劑）觀察到的一般全身

不良反應：疲倦、頭痛、虛弱、乏力、胸痛、發熱、寒戰、流感癥狀等；神經系

統：眩暈、失眠、情緒化、易激惹、抑郁、注意力障礙、神經質等；消化系統：食

欲減退、胃部不適、惡心嘔吐、輕度腹瀉、便秘、消化不良等；肌肉骨骼：肌肉痛

關節痛；呼吸系統：呼吸困難、鼻炎等；皮膚附件：脫發、皮疹、瘙癢等；另還觀

察到味覺異常、聽力異常表現。本品在一般劑量時，副作用少見，主要為可逆性貧

血，停藥后可緩慢恢復；少數患者出現口渴、稀便、胃痛、失眠、煩燥等表現；大

劑量時可抑制血紅蛋白合成、溶血、網狀細胞增多、氣胸、窒息、低血壓等。偶有

食欲減退、輕度胃腸道反應、眩暈、頭痛和皮疹等。

【禁忌】

1、對本品中任何成份過敏者禁用。

2、孕婦禁用。

3、禁用于有自身免疫性肝炎患者。

4、活動性結核不宜使用。

【注意事項】

1、定期進行血常規（血紅蛋白水平、白細胞計數、血小板計數）、血液生化（肝功

能、TSH）檢查，尤其血紅蛋白檢查（包括在開始前、治療第2周、第4周）。對可能

懷孕婦女每月進行懷孕測試。

2、嚴重貧血患者慎用，有地中海貧血、鐮刀細胞性貧血患者不推薦使用本品。有胰

腺炎癥狀或明確有胰腺炎患者不可使用本品。具有心臟病史或明顯心臟病癥狀患者

不可使用本品。如使用本品出現任何心臟病惡化癥狀，應立即停藥給予相應治療。

3、肝腎功能異常者慎用。肌酐清除率＜50ml/min的患者，不推薦使用利巴韋林。

4、本品對診斷有一定干擾，可引起血膽紅素增高（可高達25%），大劑量可引起血紅

蛋白降低。

5、盡早用藥，呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日給藥，本品不宜用于未經實驗室確診為

呼吸道合胞病毒感染的患者。

6、若遇藥液混濁、異物、瓶身破裂、軋口松動等，請勿使用。一次使用不完，禁止

再用。

7、滲透壓摩爾濃度應為260～310mOsmol/kg。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】已經有充分的動物研究證實利巴韋林有明顯的致突變和

胚胎毒性（在低于人體用量的1/20時即可出現），本品會引起胎兒先天畸形或死亡，

在治療開始前、治療期間和停藥后至少六個月，服用本品的男性和女性均應避免懷

孕，可能懷孕者應采用至少兩種以上避孕方式有效避孕，一旦懷孕應立即告知醫生。

孕婦禁用本品。少量藥物經乳汁排泄，因為對乳兒潛在的危險，不推薦哺乳期婦女

服用本品。

【兒童用藥】目前尚缺乏詳細的研究資料。

【老年用藥】尚未進行充分的65歲以上老年患者臨床研究。在老年患者中使用本品

發生貧血的可能性大于年輕患者，老年人腎功能多有下降，容易導致蓄積，不推薦

老年患者使用本品。

【藥物相互作用】本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉變

成活性型的磷酸齊多夫定。

【藥物過量】大劑量應用可致心臟損害，對有呼吸道疾病患者（慢性阻塞性肺病或

哮喘患者）可導致呼吸困難、胸痛等。

【藥理毒理】

藥理作用

利巴韋林為合成的核苷類抗病毒藥。體外細胞培養試驗表明，本品對呼吸道合胞病

毒（RSV）具有選擇性的抑制作用。本品的作用機理尚不清楚，但是其體外抗病毒活

性可被鳥嘌呤核苷和黃嘌呤核苷逆轉的結果提示，本品可能作為這些細胞的代謝類

似物而起作用。

毒理研究 

重復給藥毒性：小鼠、大鼠和猴在經口給予本品劑量為30、36和120mg/kg，給藥時

間為4周或更長時，可引起心臟損傷。

遺傳毒性:本品濃度分別為0.015和0.03～5.0mg/ml，在無代謝活化物的條件下，可

增加小鼠Balb/c3T3（成纖維細胞）L5178Y（淋巴瘤）的細胞轉化和突變。濃度范圍

為3.75～10.0mg/ml，在加入代謝活化物的條件下，對L5178Y細胞的突變率有一定的

增加（3～4倍）。小鼠微核試驗結果提示，靜脈注射本品劑量為20～200mg/kg時，具

有誘裂作用。在顯性致死試驗中，大鼠腹腔注射本品劑量范圍為50～200mg/kg，連續

5天，未見有致突變作用。

生殖毒性:雄性小鼠給予劑量范圍在35～150mg/kg時，可導致明顯的生精管萎縮，精子

濃度降低和形態異常的精子數量增加。停藥后3～6個月，生精能力部分恢復。其它幾項

毒性試驗也提示，成年大鼠經口給予本品劑量低至16mg/kg時，可引起睪丸損傷（生精

管萎縮），未進行更低劑量的研究。尚未對雄性動物的生殖能力進行研究。不同種屬

的動物研究已證實本品有明顯的致畸和/或殺胚胎的潛在毒性。倉鼠單次給予本品劑量

為2.5mg/kg或更大，家兔和大鼠的劑量分別為0.3和1.0mg/kg，結果均已證實有致畸作

用?；沃饕l生在顱骨、腭、眼、四肢、頜骨、骨骼和胃腸道，其發生率和嚴重程度

隨劑量的增加而增加。胎兒和子代的存活率降低。本品引起家兔和大鼠胚胎致死的劑量

為1mg/kg，其無致畸作用劑量分別為0.1和0.3mg/kg（根據體表面積推算，分別相當于

人等效劑量0.015和0.04mg/kg）。

致癌性：大鼠經摻食給予本品劑量為16～200mg/kg的長期研究結果提示，本品可能誘發

良性乳房、胰管、垂體和腎上腺瘤。小鼠和大鼠的18～24個月的初步致癌試驗并非最終

結果，但這些試驗證實，給予本品劑量分別為20～75和10～40mg/kg，小鼠和大鼠分別出

現的血管損傷和視黃醛還原酶變性與本品長期給藥有關。

【藥代動力學】30分鐘內靜滴利巴韋林800mg，5分鐘血漿濃度（μg/ml）為17.8±5.5，

30分鐘為42.3±10.4。利巴韋林進入體內，迅速分布到身體各部分，在呼吸道分泌物中

的濃度大多高于血藥濃度。并可通過血腦屏障，長期用藥后腦脊液內藥物濃度可達到同

期血藥濃度的67%。本品可在紅細胞內蓄積數周，可透過胎盤，進入乳汁。與血漿蛋白幾

乎不結合。在肝內代謝，主要經腎排泄。靜脈給藥在0～48小時間隔內，16.7%±10.3%的

藥物以原形藥物經尿液排出，有6.2%±1.7%以代謝物排泄。體內消除緩慢，停藥4周尚不

能完全從體內清除。

【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

【包裝】玻璃輸液瓶裝，每瓶裝100ml。

【有效期】24個月。

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部。

【批準文號】國藥準字H20053152