甲硝唑氯化鈉注射液

【藥品名稱】

通用名稱：甲硝唑氯化鈉注射液

英文名稱：Metronidazole and Sodium Chloride Injection

漢語拼音：Jiaoxiaozuo LUhuanan Zhusheye

【成份】：本品主要成份為甲硝唑其化學名稱：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇，

其化學結構式：

分子式：C6H9N3O3 

分子量：171.16

輔料：注射用水、氯化鈉、鹽酸、氫氧化鈉。

【性狀】本品為無色至微黃色的澄明液體。

【適應癥】本品主要用于厭氧菌感染的治療。

【規格】100ml：甲硝唑0.5g與氯化鈉0.9g

【用法用量】靜脈滴注。

1、成人常用量 厭氧菌感染，靜脈給藥首次按體重15mg/kg（70kg成人為1g），維持量按體重7.5mg/kg，每6-8小時靜脈滴注一次。

2、小兒常用量 厭氧菌感染的注射劑量同成人。

【不良反應】15-30%病例出現不良反應，以消化道反應最為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經系統癥狀有頭痛，眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復。

【禁忌】有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。

【注意事項】

（1）對診斷的干擾：本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。

（2）原有肝臟疾患者，劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統癥狀時應停藥。重復一個療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。

（3）本品可仰制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒后可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。

（4）滲透壓摩爾濃度應為260~340m0smo1/kg。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【老年用藥】由于老年人肝功能減退，應用本品時藥動學有所改變，嚴格監測血藥濃度。

【藥物相互作用】

（1）本品能仰制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。

（2）同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。

（3）同時應用西咪替丁等仰制肝微粒體酶活性的藥物，可減緩本品在肝內的代謝及其排泄，延長本品的血清半衰期，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。

（4）本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用患者飲酒后可出現精神癥狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。

（5）本品可干擾氨基轉移酶和LDH測定結果，可使膽固醇、甘油三酯水平下降。

【藥物過量】大劑量可致抽搐。

【藥理毒理】甲硝唑對大多數厭氧菌具有強大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用，抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬，梭形桿菌、產氣梭狀芽胞桿菌、真桿菌、韋榮球菌、消化球菌和消化鏈球菌等，放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。本品尚可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應，使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1-2mg/L時，溶組織阿米巴于6-20小時即可發生形態改變，24小時內全部被殺滅，濃度為0.2mg/L，72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。對某些動物有致癌作用。

【藥代動力學】靜脈給藥后20分鐘達峰值。蛋白結合率﹤5%，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在睡液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%，有效濃度能維持12小時。本品經腎排出60%-80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產物（25%為葡萄糖醛酸結合物，14%為其他代謝結合物）形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。

【貯藏】遮光，密閉保存。

【包裝】玻璃輸液瓶裝，每瓶裝100mL

【有效期】24個月。

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】國藥準字H34021486